martes, 8 de marzo de 2016

Imatinib, un medicamento muy polémico.


¿Qué es el Gleevec?


 El Gleevec o  Mesilato de imatinib (STI-571) es un derivado de 2-Fenilaminopirimidina usado como tratamiento dirigido en algunas patologías cancerosas como leucemia mieloide crónica o tumores estromales gastrointestinales. Se clasifica como inhibidor de la señal de transducción, concretamente inhibidor de la proteína tirosina quinasa.

Molecula del (STI-571) con las interacciones 
con los aminoácidos. Fuente


Molecula del (STI-571). Fuente







                                                                                                                                               


                                                      
                                                                                                                      

   ¿Para qué sirve?

 El gleevec (glivec en europa) se utiliza como medicamento oral. Este medicamento actúa inhibiendo el crecimiento de las células anormales en las ciertas enfermedades cancerosas. Principalmente:
  1. Leucemia mieloide crónica (LMC) 
  2. Tumores del estroma gastrointestinal (GIST)
  3. Síndrome hipereosinofílico (SHE) y/o leucemia eosinofílica crónica (LEC)
  4. Leucemia linfoblástica aguda cromosoma Filadelfia positivo (LLA Ph-positivo)
  5. Síndromes mielodisplásicos/mieloproliferativos (SMD/SMP)  
Imatinib comercializado por Novartis en tabletas      
con el nombre  de glivec (Europa/Australia). Fuente 
                                
Respuesta ante el tratamiento con Glivecen pacientes con leucenmia mieloide cronica. Fuente









                                                                                    

                 
 ¿Cómo ejerce su acción?

El imatinib (pincipio activo principal el glivec) es un inhibidor de la proteína tirosina-kinasa, del grupo de las tirfostinas, que inhibe de forma potente la Bcr-Abl tirosina kinasa.
En circunstancias normales, la tirosina quinasa se ​​une con las moléculas de trifosfato de adenosina ( ATP) para liberar un grupo fosfato terminal y enlazarlo a un residuo de tirosina . La fosforilación de estos residuos de tirosina permite la transmisión de mensajes intracelulares. Imatinib se une con el segmento de ATP de la tirosina sitios de unión , bloqueando competitivamente su actividad quinasa . Esto evita que los mensajes que viajen a través de la célula para permitir la replicación y la proliferación, deteniendo el avance del cáncer.

                                                                      
 
Animación sobre el modo de acción de Glivec.Ver aquí
Video explicativo del mecanismo de acción del Glivec. (Inglés). Ver aquí.



¿Quién lo fabrica y cómo se fabrica?


Es fabricado por  la multinacional farmacéutica Novarti quien posee la patente del mesilato de imatinib, en muchos países (aunque en otros no, como el destacado caso de la india) comercializado como Glivec (Europa/Australia) o Gleevec (EE.UU) .
 


Este caso esta siendo especialmente resonado ya que es un ejemplo de debate global en torno al sistema de patentes de medicamentos. Novarti ha subido desorbitadamente os precios haciendo de Imatib "El medicamento de los 400 mil millones" 

¿Cuánto dinero se ha conseguido por las ventas a nivel mundial? 

El mercado de imatinib mueve aproximadamente 40 mil millones de dolares anuales. Esto es asi por su elevado precio, segun el Precio de Referencia Nacional el miligramo de Imatinib es de 155 dolares.  
Es clara la diferencia entre Glivec y el generico. El precio promedio del miligramo de
Glivec observado en 2014 fue de $324. Los precios por miligramo de los genéricos oscilan entre los $50 y $98.
Precio promedio de Glivec y algunos genericos con Imatinib. Datos informe Minsalud
El Glivec de Novartis mantiene una participación en el mercado, medida en valores vendidos, cercana al 80%  y recibe el 82% del dinero resultante de las ventas de imatinib pese a vender el 35% de las unidades.